A importância do excipiente para o ensaio de doseamento de princípio ativo

Nos últimos anos, a indústria de produtos farmacêuticos, responsável pela produção dos excipientes destinados à área magistral, passou por grande desenvolvimento. Estudos e pesquisas agregaram novas tecnologias aos insumos fornecidos às farmácias de manipulação.

Até então, classificados como veículos inertes, os excipientes tinham o papel de compor o volume das cápsulas gelatinosas e facilitar processos produtivos de distribuição e homogeneização na farmácia.

Hoje, participam ativamente da formulação, com função determinante ao atuarem em conjunto com os medicamentos no organismo. Produzidos a partir de fórmulas cada vez mais complexas, deixaram de conter substâncias simples e passaram a ter composições múltiplas. Se o ativo, por exemplo, tem como objetivo liberação imediata, hoje o excipiente é capaz de facilitar prontamente sua disponibilização ao organismo. Do contrário, é capaz de retardá-la.

Desta maneira, os excipientes apresentam progressivamente maior heterogeneidade e variedade, sendo corresponsáveis, juntamente com o invólucro do medicamento, pela liberação das substâncias ativas em tempo hábil, contribuindo para a melhor absorção possível da medicação na corrente sanguínea do paciente.

Como exemplo, podemos citar o caso de fármacos com característica higroscópica, para os quais os excipientes atuam como dessecantes e absorvem a água no lugar do ativo, permitindo a este último a preservação de sua quantidade na formulação. Em outro exemplo, podemos falar de princípios ativos hidrofóbicos, onde os excipientes possuem função tensoativa, reduzindo a tensão superficial no contato do medicamento com os líquidos do trato gastrointestinal.

Como parte desse processo de evolução, a indústria passou a identificá-los com nomes comerciais e, diante da variedade apresentada ao mercado, o domínio sobre sua composição química também se tornou um desafio para as análises laboratoriais de controle de qualidade.

Com isso, também passaram a se comportar de formas variadas quando in-vitro, desafiando métodos analíticos que tenham, como objetivo, o doseamento de princípios ativos, independentemente do método analítico empregado, seja ele por espectrofotometria ou cromatografia líquida (HPLC).

Diante desta nova realidade, ao laboratório de controle de qualidade, torna-se necessário e indispensável o chamado “teste de efeito de matriz”, que consiste na avaliação da interferência do excipiente na resposta instrumental. Para isso, é necessário que o laboratório tenha uma amostra do excipiente empregado na formulação puro, sendo capaz, por meio disso, expressar o resultado analítico com o máximo de fidedignidade, como se espera de um processo analítico com o máximo de qualidade.

Na imagem ilustrativa, apresentamos a foto de um balão volumétrico contendo medicação de hidroclorotiazida em contato com o reagente químico hidróxido de sódio 01, conforme determinado pela farmacopeia para execução do ensaio de doseamento de princípio ativo.

A depender do tipo de excipiente e do reagente empregado, o primeiro pode se comportar das mais variadas formas, resultando em reações de elasticidade ou plasticidade.

No nosso exemplo, ele se entumeceu, formando uma espécie de tampão que impedia sua fragmentação e dissolução e, assim, a disponibilização do fármaco. Ao obstruir a passagem do fármaco para o meio, não foi possível realizar o ensaio de doseamento na amostra.

Esperamos que, com este conteúdo, você seja capaz de compreender a complexidade da execução dos ensaios de controle de qualidade. Se, antes, não era necessário enviar amostra adicional de excipiente puro, hoje pode-se causar estranheza neste tipo de solicitação por parte do laboratório. Porém, podemos afirmar que se trata de motivo essencial e nobre, afinal, nosso intuito é entregar resultados com o máximo de proficiência esperada aos nossos clientes.

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